【适应症】
用于减少急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡和心脏病发作。
【药理作用及作用机制】
替卡格雷是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药。该药能可逆性地作用于血管平滑肌细胞(VSMC)上的嘌呤2受体(P2)亚型P2Y12,对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用,且口服使用后起效迅速,能有效改善急性冠心病患者的症状。
【市场前景】
替卡格雷与氯吡格雷相比,能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件 ,而严重出血并发症没有增加;氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响,血小板在一周内都维持原状,但停止替卡格雷治疗后,该作用被很快减弱或逆转,两天内血小板会上升,替卡格雷更适合冠状动脉搭桥手术用药。因此将成为替代硫酸氢氯吡格雷的重磅炸弹产品。
【专利情况】
化合物专利2019年12月2日到期;晶型专利2021年5月31日到期。
【项目进度】
本项目正进行原料药的合成工艺研究,关键中间体的合成已经完成。