【适应症】
用于治疗Ⅱ型糖尿病
【药理作用及作用机制】
维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-4抑制剂。维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性,从而提高GLP-l浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖,且对体重无明显影响。
【项目可行性评估】
维格列汀是一种高选择性底物样酶抑制剂,更彻底抑制DPP-4酶活性,与竞争性抑制剂(如:西格列汀)相比可获得更多的活性GLP-1。维格列汀与DPP-4催化位点共价结合,作用迅速,缓慢解离,因而可快速持久提高体内活性GLP-1水平,有效覆盖餐时和空腹时段,更有利于患者HbA1c水平达标。
【专利情况】
中国化合物专利2019年12月9日到期。
【项目进度】
本项目已完成原料药的合成工艺研究,正在进行合成工艺的优化工作,并着手原料的中试放大研究。