乌苯美司是从链霉菌属的培养液中分离所得的化合物，是有效的抗癌药物；

    其在癌症的第四种治疗模式-生物疗法取得重大突破，作为生物反应调节剂，能增强免疫系统功能，为临床上唯一的CD13拮抗剂，能全面阻击多种肿瘤细胞的发生和发展，并抑制肿瘤新生血管的形成及肿瘤细胞增殖，可配合化疗、放疗及联合应用于白血病，多发性骨髓瘤等多种实体瘤的治疗。

    目前乌苯美司上市产品仅有其胶囊剂（百士欣），作为一种口服制剂，存在一定的局限性，

（1）化疗时引起的消化系统不良反应增加了口服给药的难度，恶心呕吐现象使病人不愿直接口服药物；

（2）药物吸收易受食物的影响，胃肠道的消化酶类可使药物尚未吸收即被消化酶类代谢失活；

（3）乌苯美司本身具有一些胃肠道不良反应。

    因此，开发乌苯美司及其合适的注射剂剂型是市场所需，将乌苯美司口服给药改为注射给药其优点有：

（1）作为注射剂，其吸收快，药效迅速；

（2）注射给药，生物利用度高，作用可靠；

（3）对于不能吞咽或处于昏迷状态的病人，及患消化系统障碍的患者不能口服给药，采用注射剂则是有效的给药途径。