本发明涉及一种美登素衍生物及其生物合成方法与应用。本发明发现了来源于拟诺卡氏菌EGI80425和宏基因组的SAM依赖型甲基转移酶基因pba295、pba296、pba304和nan291,其与氨甲酰基转移酶asc21b共表达可实现美登素衍生物3 O 氨甲酰美登醇的高效合成,有效解决了内源N 甲基转移酶Asm10不能识别并催化N 去甲基 3 O 氨甲酰美登醇,无法制备3 O 氨甲酰美登醇的问题。本发明提供的3 O 氨甲酰美登醇对人乳腺癌细胞(MDA MB 231)、人宫颈癌细胞(HeLa)和人结肠癌细胞(HCT116)显示了明显的细胞毒活性,因此可替代AP 3成为新的美登素类药物原料。