本发明涉及一种丙氨酰美登醇及其合成方法和应用。本发明截取了基因astC中编码A T结构域的DNA片段和基因contig_44136中编码TE结构域的DNA片段,插入到整合型表达载体pSBT11上形成杂合基因nrps,构建表达载体pSBT11 nrps,实现了在珍贵橙色束丝放线菌突变株中异源表达非核糖体多肽合酶基因,进而制备丙氨酰美登醇的目的,并且还通过TE结构域替换,使杂合非核糖体多肽合酶可以更高效地识别细菌美登木素作为氨基受体,使得丙氨酰美登醇的产量达到了0.5mg/L,有效克服了现有技术中存在的产量低的问题,降低了成本,可以用于并促进美登木素抗体偶联物药物的研究、生产和临床应用。