本发明属于放射性药物标记领域,具体涉及一种同时靶向PSMA和FAP的化合物及其制备方法与应用。化合物如下述式(Ⅰ)所示。在FAP和PSMA单表达的单模型鼠PET/CT显像显示:分别注射本发明制备的放射性标记的配合物1.5 h后,在单表达的单模型鼠中均能观察到肿瘤的明显摄取,在PSMA单表达的单模型鼠中,本发明制备的放射性标记的配合物放射性摄取更高,瘤本比更清晰;虽然在FAP单表达的单模型鼠中,放射性摄取有所降低,但是与对比例1中放射性标记物具有相似的肿瘤/肌肉比,因此本发明制备的放射性标记的配合物可以用于FAP和PSMA高表达肿瘤以及PSMA高表达前列腺癌的显像、疗效监测等。式(Ⅰ)。