一种成纤维细胞活化蛋白抑制剂及其制备方法和应用

专利信息

专利权人:山东大学

第一发明人:李敏勇

专利号:ZL202210519756.1

授权日:2024-4-9

专利类型:发明

国别:中国

专利简介

专利权人 山东大学 第一发明人 李敏勇
专利号 ZL202210519756.1 授权日 2024-4-9
专利类型 发明 国别 中国
所属领域 开放许可开始日期
开放许可截止日期 单次许可期限
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本发明提供了一类成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂,属于药物化学技术领域。其结构通式如式I所示,所述FAP抑制剂对FAP具有良好的抑制活性和选择性。本发明提供的FAP抑制剂合成方法主要通过亲核取代、酯水解、酰胺缩合,条件温和,步骤简单,纯化便捷。特别地,抑制剂(9h)具有较低的细胞毒性,较好的药理活性以及对FAP较强的选择性,将9h应用于博来霉素诱导的肺纤维化小鼠,体现出一定程度的肺纤维化抑制作用,可为肺纤维化治疗提供更多制药选择。