首届十大成果:一类用于临床抗痛风及抗高尿酸血症候选药物的发现与转化

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简介:

   高尿酸血症及痛风在生活水平日益提升的今天,已经成为不容忽视的一种疾病。截至当前,我国共有1.77亿高尿酸血症患者,1466万痛风患者,且年轻化趋势逐年加剧。痛风不仅给患者及家属带来巨大的痛苦,也给社会的医疗系统带来沉重的负担。更为严重的是,由于多年的使用的抗痛风药物,均具有活性差、毒副作用大的严重缺陷,使得临床治疗长期面临无药可用的窘迫局面。同时,常年的单一用药也造成了一定程度的耐药性,产生了顽固性痛风症状。故此类疾病的治疗亟需具有自主知识产权的新药好药。当前痛风治疗药物领域的研究通常基于肾小管对尿酸重吸收的代谢步骤,从促进尿酸排出和抑制尿酸生成两方面入手。其中,通过抑制尿酸盐重吸收转运子1URAT1)促进尿酸的排泄是目前的热点研究领域。本项目是在雷西纳德的基础上进一步进行结构筛选和优化得到的新一代的URAT1抑制剂,相比雷西纳德,项目候选药物具有更加优异的URAT1选择性。在动物体内及体外都展现了显著优于上市药物的活性。更为重要的是,本项目中的候选药物在安全性上也得到了很大程度的提升。其急性毒性、亚急性毒性、组织毒性都明显小于上市药物雷西纳德。本项目候选药物有望成为我国自主研发的1.1类抗痛风新药。

成果拟交易价格: 600万元

研发团队负责人: 刘新泳 山东大学药学院教授